Наименование: Амлодипин Зентива

Действующее вещество

Амлодипин* (Amlodipine*)

АТХ

C08CA01 Амлодипин

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с иными гипотензивными лекарствами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

Применение при беременности и кормлении грудью

Вероятно при беременности, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.Со стороны респираторной системы: редко — одышка.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном использовании).Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Меры предосторожности

С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 112

Немного фактов

Амлодипин Зентива – медикаментозное средство, действие которого целенаправленно на воздействие на гладкую мускулатуру сосудов. Медикамент имеет свойство к расширению мелких артерий, что способствует уменьшению общего периферического сопротивления сосудов без риска возникновения рефлекторной тахикардии. Благодаря действию медикамента миокард не нуждается в большом количестве кислорода, а на сердечную мышцу оказывается не такая большая нагрузка.

Фармакологические свойства Амлодипин Зентива

В состав медикамента входят блокаторы медленных каналов кальция 2 поколения, которые помогают справиться с сильными приступами боли в сердце, снижают артериальное давление, понижают перенос ионов кальция через мембраны в клетки. Медикамент способствует уменьшению эксплицированности ишемической болезни сердца, потребности миокарда в кислороде, нагрузки на сердечную мышцу. При этом, миокарду доставляется необходимое количество кислорода. Медикаментозное средство снижает артериальное давление на длительный промежуток времени, благодаря воздействию на гладкие мышцы сосудов. Единичная доза медикамента позволяет понизить давление на сутки.

Медикамент не способствует проявлению заболеваний постуральной гипотонии, не снижает уровень объема крови, выталкиваемого левым желудочком во время сокращения, не влияет на миокард, не увеличивает частоту сердечных сокращений. Он благотворно влияет на выраженность степени увеличения массы мышцы сердца, уменьшая ее, а также замедляет процесс образования тромба и ускоряет ультрафильтрацию воды и низкомолекулярных компонентов через клубочковый фильтр. Медикаментозное средство не повышает степень выраженности незначительного выделения белка в мочу при диабетическом гломерулосклерозе. При этом нет негативного воздействия на метаболизм и сосредоточение холестерина, липопротеидов и триглицеридов в плазме крови, поэтому нет противопоказаний при назначении препарата пациентам, страдающим хроническим воспалением дыхательных путей, нарушением усвоения глюкозы, а также болезнью суставов и тканей, вызванных нарушением обмена веществ в организме. Медикамент помогает снизить вероятность смерти от инфаркта, инсульта, коронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, сердечной недостаточности.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство производится в виде таблеток по 5 и 10 мг. В состав лекарства включены следующие вещества: амлодипин, МКЦ, ортофосфат кальция, натриевая соль карбоксиметилированного крахмала, стеариновая кислота.

Показания к применению Амлодипин Зентива

Средство назначается врачом для лечения гипертонической болезни, стабильных и вазоспастических сердечных заболеваний. Дополнительных показаний для применения медикамента нет.

Побочные эффекты Амлодипин Зентива

При применении медикамента могут проявиться следующие побочные эффекты, которые отличаются по частоте проявления. Часто встречающиеся: мигрени; головокружения; астения; сонное состояние; тошнотворные ощущения; болезненные ощущения в животе; учащенное и выраженное сердцебиение; отечность стоп и лодыжек; приливы крови к лицу. Нечасто встречающиеся: упадок сил; болезненное состояние; онемение рук или ног; расстройство чувствительности; поражение периферических нервов; непроизвольное дрожание пальцев рук; нарушение сна; перемены настроения; нестандартные сны; повышенная эмоциональность; подавленность; высокий уровень тревожности; рвотные позывы; нарушения стула; вздутие живота; затрудненное или болезненное пищеварение; отсутствие аппетита, приводящее к истощению организма; сухость во рту; излишнее понижение кровяного давления; частые позывы в туалет; боли при опорожнении желудка; ночной диурез; половая дисфункция у мужчин; увеличение грудной железы у мужчин; ортопноэ; насморк; болезненное сокращение мышц; боль в мышцах; боли в суставах; болезненные ощущения в области спины; ограничение подвижности суставов; зуд кожи; высыпания на коже; звон в ушах; расстройство зрения; ложная близорукость; сухость роговицы и конъюнктивы глаза; воспаление наружной оболочки глаза; болезненные ощущения в глазах; нарушение вкусовых рецепторов; мурашки; кровотечение из носа; колебания массы тела. Редко встречающиеся: патологическое разрастание тканей десен; усиленный аппетит; быстрая утомляемость мышц; воспалительные поражения кожи. Очень редко встречающиеся: усиленное потоотделение; безразличие; возбужденное состояние; нарушение согласованности движения мышц; потеря памяти; воспаление поджелудочной железы; воспаление слизистой желудка; желтуха; изменение сыворотки крови; повышение уровня печеночных ферментов; воспалительные заболевания печени; внезапная потеря сознания; артериит; ортостатический коллапс; усиление хронической сердечной недостаточности; аритмия; инфаркт; болезненные ощущения в грудной клетке; болезнь Верльгофа; снижение количества лейкоцитов в крови; снижение количества тромбоцитов в крови; нарушение мочеиспускания; увеличенное образование мочи; кашель; выпадение волос; сухость и шероховатость кожи; холодный пот; проблемы с выработкой меланина; отек Квинке; экссудативная эритема; расстройство обоняния; увеличение содержания глюкозы в уровне крови.

Противопоказания Амлодипин Зентива

Медикамент противопоказан пациентам, у которых проявляются следующие симптомы и признаки заболеваний: снижение артериального давления до нижнего предела; гипертрофическая кардиомиопатия; сердечная недостаточность после инфаркта при нестабильном движении крови по сосудам; люди, не достигшие 18 лет; чувствительность к компонентам медикамента. Следующей категории пациентов препарат необходимо применять под наблюдением лечащего врача: имеющими проблемы с работой печени; с заболеваниями, связанными с повреждениями синусового узла; с пороками сердца; при и после инфаркта миокарда. Других противопоказаний не выявлено.

Применение при беременности

Нет лабораторных исследований и показаний, которые дают сведения о безопасности применения медикамента во время беременности и в период лактации. На время приема препарата необходимо отказаться от вскармливания младенца грудью.

Способ и особенности применения Амлодипин Зентива

Медикамент назначается к применению один раз в день. Суточная норма составляет от 5 до 10 мг., в зависимости от степени проявления заболевания. Норма приема назначается и корректируется исключительно лечащим врачом. Также необходимо следовать инструкции по применению. При проявлении побочных эффектов необходимо обратиться к лечащему врачу для устранения признаков и изменении в дозировке.

Совместимость с алкоголем

Медикамент не рекомендуется принимать совместно с алкогольными напитками, так как такое сочетание оказывает двойную нагрузку на печень и ослабляет ее. Кроме этого, алкоголь, разжижающий кровь, может оказать негативное действие на всасывание препарата, снижая эффективность лечения, сводя практически до нуля терапевтический эффект.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикамент разрешено сочетать с рядом других лекарств: производными бензотиа диазина; адреноблокаторами; медикаментами для профилактики сердечной и почечной недостаточности; аторвастатином; ланоксином; варфарексом; консупреном. С осторожностью нужно применять с: антиаритмическими препаратами; препаратами кальция; препаратами лития; грейпфрутовым соком.

Передозировка

При излишнем употреблении препарата и превышении дозировки у пациентов могут проявиться следующие признаки: чрезмерное понижение кровяного давления; риск проявления артериальной гипотензии. Для устранения всех симптомов и побочных признаков необходимо обратиться к врачу. При излишней дозировке препаратом нужно незамедлительно принять активированный уголь, занять горизонтальное положение, следить за показателями функции сердца и легких.

Аналоги

Наряду с медикаментом «Амлодипин Зентива» схожими фармакологическими свойствами обладают препараты, содержащие активный компонент амлодипин, например, Кордипин, Тенокс, Амлонг, Корвадил, Амлотоп, Стамло, Амлорус и другие.

Условия продажи

Препарат продается в аптечных пунктах по рецептурному листу врача.

Условия хранения

Необходимо хранить медикаментозное средство в закрытом от детей месте. Особых назначений по хранению нет, инструкция несет информация по нормам хранения.

Фармакологическая группа

• Блокаторы кальциевых каналов

Таблетки Амлодипин Зентива (Amlodipine Zentiva)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

Форма выпуска

таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,3,9.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,3,9.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Использование во время беременности

Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко - диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны респираторной системы: редко - одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко - многоформная эритема.

Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Способ применения и дозы

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сутки.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Амлодипин Зентива Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Амлодипин Зентива? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Амлодипин Зентива приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Действующее вещество

Амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления .

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов крови.

Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 ч, продолжительность - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. C max в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.

Распределение

C ss достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний V d - 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

Т 1/2 в среднем составляет - 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т 1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т 1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т 1/2 не изменяется.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— коллапс;

— кардиогенный шок;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— выраженный аортальный стеноз;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции /галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (1 раз/сут).

Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства - 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: редко - повышенная потливость; очень редко - холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто - звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко - паросмия, гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение . Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.

Особые указания

В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого ; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.

Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов

Амлодипин зентива - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N015710/01-150714

Торговое наименование препарата:

Амлодипин зентива

Международное непатентованное наименование:

амлодипин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Каждая таблетка, 5 мг, содержит :
активное вещество: амлодипин - 5,000 мг (в виде амлодипина безилата- 6,935 мг);
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 71,356 мг, кальция гидрофосфат дигидрат - 37,500 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 2,400 мг, магния стеарат - 1,800 мг.
Каждая таблетка. 10 мг, содержит :
активное вещество: амлодипин - 10 мг (в виде амлодипина безилата - 13,870 мг);
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 142,730 мг, кальция гидрофосфат дигидрат - 75,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4,800 мг, магния стеарат - 3,600 мг.

Описание:

Таблетки 5 мг : таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне и гравировкой «А» слева и «5» справа от риски.
Таблетки 10 мг : таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне и гравировкой «А» слева и «10» справа от риски.

Фармакотерапевтическая группа:

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код АТХ:

С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и гипотензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивая время до наступления приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").
Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта - 24 часа.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) коронарных артерий или пациентов со стенокардией,применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты приступов нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя относительная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч. Равновесные концентрации (C ss) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема период полувыведения (Т½) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Тш составляет приблизительно 45 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т½ - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т½ у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T½ - до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз III степени);
• сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после перенесенного инфаркта миокарда;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

С осторожностью применять при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), нестабильная стенокардия, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP ЗА4, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амлодипин проникает в грудное молоко в связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлодипин зентива в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в один прием.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. При стенокардии Амлодипин зентива может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами в случае, если стенокардия не поддается лечению нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов.
У пожилых пациентов :
Препарат Амлодипин зентива рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени:

Несмотря на то, что Т½ амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у больных с нарушением функции печени, для пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы обычно не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью:
Рекомендуется применять препарат Амлодипин зентива в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т½.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто - более 1/10,
часто - от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,
редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко -тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны сердца : часто - ощущение сердцебиения; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, развитие или усугубление течения ХСН.
Нарушения со стороны сосудов : часто - "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - васкулит, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны иммунной системы : нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко - аллергические реакции, отек Квинке, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, обмороки; очень редко - гипертонус, мигрень, повышенное потоотделение, атаксия, амнезия.
Нарушения психики : нечасто - лабильность настроения, необычные сновидение, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; очень редко - апатия, ажитация.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения : нечасто - звон в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель, паросмия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен; очень редко - панкреатит, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания : нечастые - увеличение/снижение массы тела; редко - повышение аппетита; очень редко - гипергликемия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : нечасто - эректильная дисфункция, гинекомастия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : частые - периферические отеки (лодыжек и стоп), нечасто - алопеция, повышенное потоотделение, нарушение пигментации кожи; очень редко - ксеродермия, холодный пот, фоточувствительность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : часто - повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке, астения, общее недомогание.

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение : промывание желудка, прием активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, больному следует принять горизонтальное положение с приподнятым положением нижних конечностей, контроль показателей работы сердца и легких, объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальногй гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению его антигипертензивного действия.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 : Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы ВИЧ, противогрибковые препараты из группы азолов, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному увеличению экспозиции амлодипина. Клинические проявления данных вариантов совместного применения могут быть более выражены у пожилых пациентов, необходимо врачебное наблюдение с целью возможной коррекции доз препаратов.
Индукторы изофермента CYP3A4 : Информация о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин недостаточна. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный) может привести к более низкой концентрации амлодипина в плазме. Препарат Амлодипин зентива следует применять с осторожностью совместно с индукторами изофермента CYP3A4.
Дантролен (инфузия) : У животных наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечнососудистый коллапс с летальным исходом наряду с гиперкалиемией после введения верапамила и внутривенного введения дантролена. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.
В клинических исследованиях лекарственных взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, изофлураном, нейролептиками. Симвастатин: Длительное совместное применение 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к 77 %-ному увеличению экспозиции симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении препарата Амлодипин зентива с препаратами лития возможно усиление проявления симптомов нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Особые указания

В период терапии препаратом Амлодипин зентива необходимо контролировать массу тела и потребление натрия.
Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипин зентива при гипертоническом кризе не установлена.
Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т½ и снижаться клиренс препарата.
Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Пациентам с сердечной недостаточностью препарат Амлодипин зентива следует назначать с осторожностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе, получавшей амлодипин, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе препарат Амлодипин зентива, следует с осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку это может увеличить риск возникновения сердечно-сосудистых событий и смерти.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Препарат Амлодипин зентива имеет длительный период полувыведения, у пациентов с нарушениями функции печени показатели площади под кривой «концентрация-время» (AUC) могут быть выше. Поэтому лечение препаратом Амлодипин зентива для таких пациентов следует начинать с 2,5 мг 1 раз в сутки. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться медленное титрование дозы и тщательный врачебный контроль.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращением лечения препаратом Амлодипин зентива желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

На фоне приема препарата Амлодипин зентива какого-либо отрицательного влияния на способность управлять транспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/А1. По 1, 3 или 9 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЗЕНТИВА к.с., Чешская Республика
У кабеловны 130, 10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:

Российская Федерация, 125009, Москва, ул. Тверская, д.22